Losartán es un medicamento utilizado principalmente para tratar la hipertensión arterial (presión arterial alta) y la insuficiencia cardíaca. El Losartán está aprobado por la FDA para el tratamiento de varias afecciones médicas, que incluyen las siguientes: hipertensión y nefropatía diabética. “Se sabe que los bloqueadores de los receptores de la angiotensina II (ARB, por sus siglas en inglés) tienen un efecto renoprotector en la diabetes mellitus tipo 2”. En la hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda, “losartán inhibe la remodelación cardíaca inducida por la angiotensina II y reduce el riesgo de accidente cerebrovascular en estos pacientes.

Lo ideal de un tratamiento antihipertensivo no sólo debe proporcionar terapia estable y cobertura entre dosis, si no también, proporcionar un efecto terapéutico prolongado en el caso de que se omita una o más dosis. “El Losartán, es el primer fármaco perteneciente a la clase de inhibidores del receptor de angiotensina II, es un profármaco que se convierte en el hígado en un metabolito activo con una vida media de 6 a 9 h

Losartán tiene una duración de actividad de al menos 24 h después de una dosis de 50 mg y tiene un buen perfil de seguridad

Mecanismo de acción

 El angiotensinógeno se convierte en angiotensina I mediante una enzima, la renina, que se libera del aparato yuxtaglomerular del riñón. “La enzima convertidora de angiotensina convierte además la angiotensina I, un decapéptido inactivo, en angiotensina II, un octapéptido activo”

Losartán es un bloqueador selectivo y competitivo de los receptores de angiotensina II en el sitio del receptor AT1, lo que produce una elevación compensatoria de los niveles de renina y angiotensina I. Se une con alta afinidad al receptor AT1 y es más de 10.000 veces más selectivo para el receptor AT1 que para el receptor AT2. Inhibe la liberación de vasopresina inducida por angiotensina II, la liberación de catecolaminas suprarrenales, la respuesta presora rápida y lenta, la sed, la hipertrofia e hiperplasia celular, la neurotransmisión noradrenérgica y el aumento del tono simpático

Losartán también inhibe la vasoconstricción inducida por la angiotensina II y la acción de la aldosterona, lo que a su vez reduce la presión arterial, aumenta el flujo urinario y aumenta la excreción de sodio, potasio, cloruro, magnesio, ácido úrico, calcio y fosfato. “En comparación con los inhibidores de la ECA, los bloqueadores de los receptores de angiotensina II inhiben eficazmente el sistema renina-angiotensina y no afectan la respuesta a la bradicinina” Por esta razón, los efectos distintos de la renina-angiotensina, por ejemplo, tos y angioedema, no se observan comúnmente con los BRA.

Administración

La administración de losartán puede realizarse independientemente de las comidas. Se absorbe bien pero puede ser más lento con los alimentos. Sin embargo, es mejor administrar aproximadamente a la misma hora todos los días

file:///C:/Users/57323/Downloads/Antihipertensivos_Farmacologia_del_Losartan.pdf