Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

son uno de los grupos de fármacos más prescritos a nivel mundial. Son útiles en el dolor reumático, tanto en enfermedades inflamatorias como degenerativas y por su poder analgésico, también se usan con frecuencia en enfermedades no reumáticas como la migraña, dolor dental y en general en cualquier proceso doloroso. Además son útiles como antitérmicos y en los últimos años se ha demostrado un cierto efecto protector ante determinados tipos de neoplasias. Su uso en la población general, está muy extendido, incluso como automedicación, con el consiguiente riesgo potencial de aparición de efectos secundarios

inhibición de la ciclo-oxigenasa (COX)

Es el mecanismo principal, evitando la producción de prostaglandinas, que actúan como mediadores de la inflamación a nivel periférico y central. Inhiben la prostaglandina-sintetasa, afectando a la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano(6). Se conocen 2 formas de la enzima COX: COX-1 y COX-2:

  1. a) COX-1. Es una enzima constitutiva que se encuentra en la mayoría de los tejidos. Se encarga de regular procesos como la protección gástrica, agregación plaquetaria, función renal y la homeostasis vascular. Por tanto su inhibición puede provocar efectos secundarios a estos niveles.
  2. b) COX-2. Esta enzima habitualmente no se detecta en los tejidos y aparece de forma inducida en estados de inflamación. Su expresión se inhibe por todos los AINE y también por los corticoides. En estos casos, los llamados AINE selectivos, al inhibir preferentemente la COX2, consiguen una acción antiinflamatoria sin los efectos secundarios, especialmente gástricos, al no inhibir la enzima COX-1.

Toxicidad gastrointestinal

 La toxicidad gastroduodenal se basa en la inhibición de la COX-1, relacionada con la protección de la mucosa gástrica, mediada por la síntesis de prostaglandinas. Por tanto, los COXIB, sin inhibición sobre la COX-1, tienen menor toxicidad a este nivel. Algunos datos en este aspecto resaltan la importancia del consumo de AINEs y sus posibles consecuencias: • En España, en el año 2005, se vendieron 35 millones de envases de AINE en el Sistema Nacional de Salud y 7 millones de personas toman AINE durante un período mínimo de un mes cada año. • El 21% de la población que consume AINE durante un mínimo de un mes tiene algún efecto secundario. El 10%-30% de los pacientes que toman AINE presentan úlceras. El 30%-50% presentan dispepsia, que no se relaciona con el desarrollo de complicaciones. • El uso de AINE clásicos aumenta el riesgo de complicaciones gastrointestinales graves (HDA o perforación) entre 0,25%-1,58% al año. Siendo 4 veces mayor en población de edad avanzada. Se estima que 1 de cada 600 a 2.400 tratados con AINE precisan un ingreso hospitalario debido a complicaciones gastrointestinales, con cerca de un 10% de mortalidad. Sin embargo, el riesgo se incrementa con la presencia de otros factores de riesgo gastrointestinal conocidos como la edad mayor de 60 años (RR: 5,5), haber presentado alguna complicación gastrointestinal previa (RR: 4,7), uso concomitante de corticoides (RR: 4,4) o anticoagulantes (RR: 12,7). En estos casos, si es necesario el uso de AINE se debe valorar el uso de COXIB y la asociación de un inhibidor de la bomba de protones (IBP). Recordar que en el caso del paracetamol, aunque esta descrita la toxicidad gastroduodenal, la frecuencia es inferior que en los AINEs. Existen varios estudios comparativos entre AINEs y paracetamol, en los cuales se evidencia un menor riesgo de sangrado digestivo con este último

Helicobacter pilori y AINE En la actualidad se considera a la infección por Helicobacter pilori (HP) y el consumo de AINE como factores independientes y sinérgicos para la enfermedad ulcerosa y sus posibles complicaciones. Ante un paciente con historia ulcerosa previa que vaya a iniciar tratamiento con AINE, selectivo o clásico, se aconseja evaluar la presencia del HP antes del tratamiento y erradicarlo si se demuestra su presencia. De hecho, hay datos que señalan que el HP disminuye la ventaja gastrointestinal de los COXIB. En general, la pauta más recomendada de erradicación consiste en un tratamiento triple: omeprazol 20 mg (2 veces al día) o lansoprazol (30 mg dos veces al día), más claritromicina (500 mg dos veces al día), más metronidazol (500 mg dos veces al día) o amoxicilina (1 g dos veces al día) durante 14 días

FUENTE Enfermedades reumáticas: Actualización SOCIEDAD VALENCIANA DE REUMATOLOGIA

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